真菌性角膜炎（Fungal keratitis，FK）作為一種傳染性角膜疾病，是全世界范圍內造成視覺障礙的重要原因，在發展中國家占微生物性角膜炎的60%。許多抗真菌藥物，如兩性霉素B、納他霉素、伏立康唑和氟康唑，已被用于臨床治療真菌性角膜炎，包括口服、外用和注射制劑。由于角膜獨特的解剖和生理結構特征，如角膜緊密連接和淚膜，極大阻礙了藥物的滲透性，導致局部灌注后生物利用度低（<5%）。為了解決這一問題，微/納米顆粒、脂質體、水凝膠等已被開發用于改善角膜通透性和生物利用度。另外，從基質內注射的途徑來看，將藥物注射到角膜表面組織（如角膜基質層、鞏膜）可以在病變部位提供相對較高的藥物濃度和持續的藥物釋放，但這種方法需要痛苦的手術干預，有較大風險。因此，在治療真菌性角膜炎的過程中，局部和高效的眼部藥物遞送以及良好的患者依從性仍然是有待滿足的醫療需求。

在這篇文章中，作者使用 FDA 批準的生物相容性聚合物（即透明質酸（HA）和聚乳酸（PLA））開發了一種溶解性聚合物眼罩，該聚合物配備了一系列可生物降解和可拆卸的微針（Microneedle，MN），用于局部、高效和可控的眼部藥物輸送。

結果表明：

（1）除了表現出高生物相容性且沒有明顯的眼部刺激外，優化的 MN 貼片還顯示出良好的溶解能力，并能夠顯著延長角膜前滯留時間。角膜插入研究證實，貼片提供了足夠的機械強度，可以可逆地穿透角膜上皮層，角膜在12小時內完全恢復，這比以前報道的交聯MNs短得多，甚至比雙層MNs快6倍。更重要的是，優化后的貼片能夠精確加載高濃度的藥物（即氟康唑，FA），提供持續的藥物釋放，增加藥物在結膜囊中的停留時間，從而為藥物提供更高的生物利用度。

（2）真菌性角膜炎的兔子模型進一步證明，與傳統滴眼劑相比，此微針遞送系統具有更好的治療效果，并且與臨床主流策略（即基質內注射）的治療效果相當。

因此，該MN貼片作為一種具有高效和快速角膜愈合能力的眼部給藥系統，有望成為一種具有成本效益的家庭治療真菌性角膜炎的解決方案，這也可能為臨床治療真菌性角膜炎開辟一條新途徑。

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說明：

本研究結果以題為“A Rapid Corneal Healing Microneedle for Efficient Ocular Drug Delivery”發表在Small雜志上。第一作者為Hui Shi，通訊作者為李星熠副研究員。

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Ruby